Lariam (Mefloquina)

Lariam, conocido por su nombre genérico mefloquina, es un medicamento antipalúdico que se usa para prevenir y tratar la malaria, especialmente las infecciones causadas por Plasmodium falciparum y Plasmodium vivax. Actúa interfiriendo en el crecimiento de los parásitos de la malaria dentro de los glóbulos rojos. En España, puede tenerse en cuenta en medicina del viajero y en la práctica clínica para personas que viajan a regiones endémicas de malaria, sobre todo cuando existe resistencia a otros tratamientos.

Qué es Lariam

Lariam (clorhidrato de mefloquina) es un medicamento contra la malaria. Se comercializa en comprimidos, cada uno con 250 mg de principio activo, para administración por vía oral. Este medicamento dificulta el crecimiento de los parásitos en el torrente sanguíneo.

En las regiones de clima cálido, la malaria sigue siendo una importante amenaza para la salud pública. La causa un parásito que se transmite a los seres humanos a través de la picadura de mosquitos infectados. Puede llegar a ser mortal y los síntomas suelen aparecer entre 10 y 15 días después de la picadura, aunque este periodo de incubación puede variar.

El parásito afecta principalmente a los glóbulos rojos y los síntomas suelen parecerse a los de la gripe. En los casos más graves, puede provocar convulsiones o coma y, en última instancia, causar la muerte. También es frecuente la ictericia, es decir, la coloración amarillenta de la piel. Aunque la malaria es poco habitual en la mayoría de los países desarrollados, sigue siendo muy frecuente en África, donde causa numerosas muertes. También está presente en algunas zonas de América del Sur y Asia.

Los parásitos responsables de la malaria pertenecen al género Plasmodium y hay cinco especies capaces de infectar a los seres humanos. La transmisión se produce a través de la saliva de los mosquitos hembra, que son los únicos que pican para alimentarse de sangre. Una vez dentro del organismo, los parásitos se reproducen en el hígado. P. falciparum es la más letal de las cinco especies, mientras que P. vivax, P. ovale y P. malariae suelen ser menos agresivas. Una quinta especie, P. knowlesi, infecta rara vez a los seres humanos. Las autoridades sanitarias han puesto en marcha distintas estrategias de prevención en las regiones endémicas y han subrayado la necesidad de contar con tratamientos eficaces. Este artículo trata sobre uno de los medicamentos más eficaces para combatir la malaria.

Ingredientes

El principal principio activo de Lariam es el clorhidrato de mefloquina. Este fármaco es ligeramente soluble en agua. Se presenta como un cristal blanco con un peso molecular de 414,78 g/mol. Es químicamente análogo a la quinina.

Cada comprimido contiene, además de 250 mg de principio activo, varios componentes inactivos. Para consultar la lista completa de ingredientes, revise el envase del medicamento.

La mefloquina se clasifica como un derivado del 4-quinolinemetanol y actúa como esquizonticida sanguíneo, atacando las fases eritrocíticas del parásito de la malaria. Se administra por vía oral, normalmente en comprimidos de 250 mg. Tiene una vida media de eliminación prolongada, de aproximadamente 2 a 4 semanas, lo que permite una pauta semanal cómoda cuando se usa como profilaxis.

A pesar de su eficacia, la mefloquina se ha asociado a distintos efectos secundarios, incluidas reacciones neuropsiquiátricas que pueden persistir incluso después de suspender el tratamiento. Por este motivo, está contraindicada en personas con antecedentes de trastornos psiquiátricos o convulsiones. Sus propiedades farmacocinéticas y su mecanismo de acción hacen que siga siendo una opción importante en regiones endémicas de malaria, especialmente donde existe resistencia a otros antipalúdicos.

Usos

Lariam se utiliza principalmente para prevenir y tratar la malaria. Es eficaz frente a Plasmodium falciparum y Plasmodium vivax, incluidas cepas resistentes a la cloroquina. Puede tomarse una vez a la semana como medida preventiva, empezando una semana antes de entrar en una zona endémica, y también se usa en casos agudos, normalmente como dosis única por vía oral.

Tratamiento de infecciones agudas por malaria

El tratamiento más habitual de la malaria utiliza una combinación de dos fármacos. El primero suele ser artemisinina. El segundo puede ser lumefantrina o mefloquina (Lariam). La quinina y la doxiciclina pueden usarse como alternativas a la artemisinina. También pueden emplearse otros compuestos como segundo medicamento.

Ante los primeros síntomas, es imprescindible acudir al médico. Un análisis de sangre debe confirmar la presencia de la enfermedad. El tratamiento solo debe iniciarse tras una confirmación positiva, para ayudar a evitar el problema de la resistencia a los medicamentos. Por ejemplo, la artemisinina resulta ineficaz en algunas zonas de Asia debido a la resistencia.

La mefloquina se utiliza para tratar episodios agudos de malaria causados por cepas sensibles de P. falciparum y por P. vivax. Suele ser más útil en infecciones leves o moderadas. Es eficaz frente a cepas sensibles y también frente a algunas cepas resistentes a la cloroquina. No hay datos clínicos suficientes para documentar adecuadamente su efecto en la malaria causada por P. ovale o P. malariae. Además, no actúa sobre las formas hepáticas del parásito.

Los médicos deben prestar especial atención a los pacientes infectados por P. vivax. Aunque Lariam inhibe el crecimiento del parásito, no lo elimina del hígado. Después del tratamiento con Lariam, puede ser necesario un segundo tratamiento con primaquina u otro compuesto similar para eliminar los parásitos hepáticos y prevenir recaídas.

Prevención de la malaria

Como ocurre con muchas enfermedades, la prevención es mejor que el tratamiento. Algunas de las formas más eficaces de prevenir la malaria son:

• en las zonas donde la malaria es frecuente, evitar las picaduras de mosquito; por ejemplo, usando mosquiteras al dormir;
• usar repelente de mosquitos durante las actividades diarias;
• utilizar insecticidas para eliminar mosquitos en casas y otros recintos;
• eliminar el agua estancada para evitar la reproducción de los mosquitos;
• introducir determinadas especies de peces que se alimentan de larvas de mosquito en estanques y lagos;
• campañas de vacunación e inmunización.

El último punto es útil para las personas que viajan a zonas donde la malaria es común. Existen medicamentos disponibles con este fin. Lariam ofrece cierta protección frente a infecciones por P. falciparum y P. vivax, y es eficaz frente a cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina.

En algunas regiones, los niños reciben sulfadoxina/pirimetamina como quimioprevención antipalúdica. En las embarazadas, la prevención intermitente durante el embarazo con sulfadoxina/pirimetamina también se recomienda en determinadas zonas endémicas, pero no simplemente a partir de los 3 meses de embarazo, sino desde el segundo trimestre y según las pautas locales. Actualmente no hay una única vacuna antipalúdica: la OMS ya recomienda dos vacunas para niños en áreas de transmisión moderada o alta, RTS,S/AS01 y R21/Matrix-M. Estas vacunas reducen de forma significativa el riesgo de malaria clínica, pero no ofrecen una protección completa, por lo que siguen siendo necesarias otras medidas de prevención y tratamiento. Aun así, continúan desarrollándose estrategias y tratamientos más eficaces.

Dosificación

Nunca debe apartarse de las indicaciones médicas al tomar Lariam. Aumentar o reducir la dosis prescrita de mefloquina puede ser contraproducente. Estas son algunas recomendaciones generales para usar este medicamento como prevención:

• Salvo que el médico indique lo contrario, debe tomar una dosis semanal. Elija un día fijo cada semana para tomarla, por ejemplo, todos los lunes.
• Debe empezar a tomar este medicamento al menos 1 semana antes para lograr una mejor prevención. Es decir, antes de entrar en una zona donde la malaria es frecuente.
• Use el medicamento tal como se ha indicado mientras permanezca en la zona de riesgo. No interrumpa las dosis semanales al salir del área de riesgo. Debe seguir tomándolo al menos durante un mes.
• Si deja de usar Lariam, utilice otro método de prevención.

Además de este medicamento, deben aplicarse también otras medidas preventivas como las mencionadas al principio del artículo.

Pacientes adultos

La dosis recomendada para tratar la infección en adultos es de cinco comprimidos de Lariam tomados juntos, en una dosis total de 1250 mg. Para reducir las molestias, conviene tomarlo después de la comida principal. Trague la dosis con agua. Si este tratamiento no da resultado en 2 o 3 días, el médico deberá utilizar otro medicamento. Del mismo modo, si se usa para prevención y no resulta eficaz, deberá recurrirse a otro tratamiento.

Para la prevención, siga las recomendaciones indicadas. Si está usando otros medicamentos, empiece a tomar Lariam 2-3 semanas antes. Esto ayudará al médico a comprobar si existe alguna interacción entre medicamentos.

Pacientes pediátricos

Los médicos no deben prescribir Lariam a bebés menores de 6 meses, salvo para tratar la malaria y siempre bajo estricta indicación médica. Los niños con un peso inferior a 20 kg no deben usar este medicamento como prevención.

La dosis infantil más adecuada es de 20-25 mg/kg en una sola toma. Para reducir el riesgo de efectos adversos graves, el médico puede dividir la dosis en dos tomas separadas por un intervalo de 6-8 horas. Como se ha indicado, el comprimido puede triturarse si es necesario y mezclarse con agua, leche o cualquier otra bebida para facilitar su administración.

Como prevención, los niños deben recibir una dosis semanal de 5 mg/kg de peso corporal. Como orientación general, pueden seguirse las dosis resumidas en la siguiente tabla:

Si no hay mejoría tras 2-3 días de tratamiento, debe utilizarse otro medicamento. Del mismo modo, si Lariam no previene la malaria, habrá que elegir otro tratamiento. Los niños tienen más probabilidades de vomitar después de tomar este producto. Si ocurre, siga las recomendaciones indicadas anteriormente en el artículo.

Debe tomar estos comprimidos después de la comida principal. Trague el comprimido con abundante agua, aproximadamente 250 ml. Si le cuesta tragarlo, puede triturarlo y mezclar el polvo con una bebida para facilitar la toma.

Lariam puede provocar vómitos, a veces dentro de los 30 minutos posteriores a la administración. En ese caso, deberá tomar otra dosis. Solo debe repetir media dosis si el vómito se produce entre media hora y una hora después. Si Lariam sigue provocando vómitos, busque atención médica.

Pacientes geriátricos

No hay consenso sobre el uso de Lariam en adultos mayores de 65 años. Algunos estudios no encontraron diferencias frente a pacientes más jóvenes. Sin embargo, algunos informes han descrito alteraciones cardiacas asociadas a este fármaco. Por eso, el médico debe valorar cuidadosamente si Lariam es adecuado en pacientes de edad avanzada.

¿Cuál es el inicio de acción de Lariam?

Lariam (mefloquina) suele empezar a hacer efecto en una semana cuando se usa para prevenir la malaria, ya que se recomienda comenzar a tomarlo al menos una semana antes de entrar en una zona endémica. Para el tratamiento de la malaria, puede ser eficaz en las primeras 24 horas tras la administración. Aun así, la mejoría de los síntomas puede tardar más, dependiendo de la gravedad de la infección y de la respuesta de cada persona al medicamento. Es importante buscar atención médica si los síntomas persisten o empeoran.

Información importante de seguridad

El uso prolongado de Lariam requiere análisis de sangre regulares. Debido a la toxicidad de la mefloquina, estas pruebas son necesarias para comprobar que el hígado se mantiene en buen estado. También puede afectar a la visión, por lo que se recomienda acudir al oftalmólogo con regularidad.

Las personas con antecedentes de depresión, trastornos de ansiedad, convulsiones u otros problemas de salud mental deben evitar usar Lariam para prevenir la malaria. Además, es fundamental informar a los profesionales sanitarios sobre cualquier enfermedad previa o actual, como epilepsia o problemas hepáticos, antes de comenzar el tratamiento.

Embarazo y lactancia

Los estudios en animales indican que la mefloquina puede afectar al desarrollo embrionario. En mujeres embarazadas, los datos disponibles no permiten excluir por completo el riesgo, por lo que la mefloquina solo debe utilizarse cuando esté claramente indicada y tras valorar el balance beneficio-riesgo. Las mujeres en edad fértil que viajen a zonas de riesgo deben evitar el embarazo durante la profilaxis y hasta 3 meses después de la última dosis. Si necesita anticoncepción, debe consultar con su médico o farmacéutico cuál es la opción más adecuada. Durante la lactancia, la mefloquina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que su uso también debe valorarse individualmente.

La mefloquina está presente en pequeñas concentraciones en la leche materna y puede causar reacciones graves en el bebé. Por ello, el médico debe valorar si conviene suspender el medicamento, sopesando el beneficio para la madre y el riesgo para el bebé.

Uso pediátrico

Múltiples ensayos clínicos respaldan el uso de Lariam en niños menores de 16 años a las dosis recomendadas. No se ha documentado su uso en bebés menores de 6 meses, por lo que es preferible evitar su administración en lactantes tan pequeños.

Contraindicaciones

Debe evitar usar Lariam si ha tenido trastornos mentales, como ansiedad, depresión o esquizofrenia, o si ha sufrido convulsiones. En casos de malaria potencialmente mortal, el médico puede prescribir Lariam, ya que el beneficio de salvar la vida puede superar el riesgo de psicosis inducida por el fármaco.

Informe al médico sobre cualquier enfermedad pasada o actual, como problemas cardiacos o hepáticos, epilepsia o diabetes. También debe comunicar si es alérgico a determinados medicamentos, especialmente a la mefloquina, la quinina o la quinidina.

Interacciones farmacológicas

Las interacciones entre medicamentos no se han estudiado en detalle. Por eso, en España es importante informar al médico sobre todos los medicamentos que esté tomando. Esto incluye medicamentos sin receta, suplementos vitamínicos y productos de herbolario.

El médico prestará especial atención a:

• medicamentos para enfermedades cardiacas y para la hipertensión o la hipotensión;
• medicamentos para la depresión y otros trastornos mentales;
• medicamentos para controlar las convulsiones;
• medicamentos contra la tuberculosis;
• vacunas con agentes vivos.

También debe informar sobre cualquier droga recreativa que consuma.

Efectos secundarios

A las dosis recomendadas, Lariam suele tolerarse bien en la mayoría de los casos. Aun así, en algunas situaciones puede ser necesaria atención hospitalaria urgente, por ejemplo, si aparece una reacción alérgica al medicamento. Los síntomas incluyen hinchazón de la cara u otras zonas, dificultad para respirar y urticaria.

Clínicos

Los efectos secundarios suelen ser leves e incluyen mareo, vómitos, diarrea y síntomas parecidos a los de la gripe. Normalmente no requieren atención médica especial y pueden confundirse con los síntomas de la propia malaria.

Problemas psiquiátricos o del sistema nervioso

Lariam puede afectar al sistema nervioso. El paciente puede experimentar problemas de salud mental y otros efectos no deseados. Estos efectos secundarios de la mefloquina pueden ser de larga duración. En algunos casos, los problemas psiquiátricos pueden continuar durante mucho tiempo incluso después de suspender el medicamento, e incluso persistir durante años.

Informe al médico de todo su historial médico. Con esta información, el médico podrá valorar si le conviene tomar Lariam e intentar reducir el riesgo de estos efectos a largo plazo. Suspenda el tratamiento de inmediato si experimenta alguno de estos síntomas:

• dolor de cabeza;
• acúfenos;
• mareo o dificultad para mantener el equilibrio;
• falta de coordinación;
• alteraciones mentales fuera de lo habitual, como depresión o pensamientos suicidas.

Busque atención médica si aparece cualquiera de estos efectos.

Postcomercialización

Los efectos secundarios más comunes en esta categoría incluyen vértigo, mareo y pérdida del equilibrio. Otros problemas notificados son:

• trastornos del sueño, como pesadillas o insomnio;
• trastornos cardiovasculares, como hipertensión, hipotensión o arritmias;
• trastornos cutáneos, como erupción o picor;
• trastornos musculares, como debilidad o calambres;
• trastornos respiratorios.

También se han comunicado otros efectos que no figuran en la lista anterior. Entre ellos se incluyen problemas visuales, fatiga, malestar y otras molestias, además de los problemas psiquiátricos y del sistema nervioso ya mencionados.

Intoxicación (sobredosis)

Puede presentar síntomas de intoxicación. En ese caso, busque atención médica urgente. En España, por ejemplo, puede llamar al 112.

Con mayor frecuencia, una sobredosis puede causar problemas respiratorios y pérdida de conocimiento. No pierda tiempo y acuda a urgencias de inmediato.

Dosis olvidada

Olvidar una dosis no suele suponer un problema grave cuando se usa con fines terapéuticos, ya que Lariam generalmente se toma en una dosis única. Tome la dosis en cuanto se dé cuenta de que la ha olvidado.

Si olvida una dosis durante la prevención, tómela en cuanto sea posible y continúe con la siguiente en el horario habitual. No obstante, si falta una dosis en la semana previa a entrar en una zona de riesgo, debe consultar con el médico para valorar otro método preventivo.

Comparación de Lariam con otros antipalúdicos

A continuación, se muestra una comparación entre Lariam y otros antipalúdicos de uso habitual:

Lariam suele preferirse por su pauta de dosificación semanal, que puede resultar más cómoda para algunos viajeros. Sin embargo, se asocia a efectos secundarios más importantes que alternativas como Malarone o la doxiciclina. Malarone ofrece una protección rápida y efectos secundarios más leves, aunque a un coste más alto. La doxiciclina es eficaz y económica, pero requiere administración diaria, lo que puede resultar menos cómodo. La cloroquina ya no se recomienda en muchas regiones endémicas por los problemas de resistencia.

Diferencias clave y usos entre Lariam e hidroxi/cloroquina

Lariam (mefloquina) y la hidroxi/cloroquina se usan en el tratamiento y la prevención de la malaria, pero difieren de forma importante en su mecanismo de acción, sus indicaciones y sus efectos secundarios.

Lariam (Mefloquina)

Usos:

• Está indicado para el tratamiento de la malaria aguda leve o moderada causada por cepas susceptibles de P. falciparum y P. vivax, y resulta especialmente útil frente a cepas resistentes a la cloroquina.
• También se usa como profilaxis en viajeros que van a zonas con cepas resistentes a la cloroquina.

Mecanismo de acción:
La mefloquina actúa interfiriendo en la capacidad del parásito para digerir la hemoglobina, lo que conduce a su muerte. Es eficaz tanto frente a cepas sensibles como resistentes a la cloroquina.

Efectos secundarios:
Los más comunes son mareo, náuseas, vómitos y trastornos del sueño. Entre los efectos graves pueden incluirse síntomas neuropsiquiátricos, como ansiedad o depresión, relacionados con su acción sobre el sistema nervioso central.

Hidroxi/cloroquina

Usos:

• Se usa principalmente para tratar la malaria no complicada causada por ciertas cepas de Plasmodium (por ejemplo, P. falciparum, P. malariae, P. ovale y P. vivax) en zonas sin resistencia a la cloroquina.
• También se prescribe ampliamente para enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico, actuando como fármaco modificador de la enfermedad (FAME).
• Además, puede utilizarse en trastornos como el lupus discoide y la porfiria cutánea tarda.

Mecanismo de acción:
Modula la respuesta inmunitaria y aumenta el pH lisosomal, lo que inhibe el crecimiento de los parásitos de la malaria. Además, tiene propiedades antiinflamatorias útiles en enfermedades autoinmunes.

Efectos secundarios:
Los más comunes son náuseas, vómitos, cefalea y visión borrosa. Entre los efectos graves pueden incluirse retinopatía, reacciones cutáneas (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson), trastornos sanguíneos y daño hepático.

Tabla comparativa

Conservación

Guarde Lariam en un lugar seco. La temperatura puede mantenerse entre 15°C y 30°C; idealmente, a 25°C. Mantenga los comprimidos fuera del alcance de los niños.

Nombres comerciales de la mefloquina en diferentes países