Biaxin (Claritromicina)

Biaxin (claritromicina) es un antibiótico macrólido que se utiliza para tratar una amplia variedad de infecciones bacterianas. No es eficaz frente a infecciones víricas, como el resfriado común o la gripe. Este medicamento también puede combinarse con tratamientos para la úlcera para tratar algunos tipos de úlceras gástricas.

¿Qué es la claritromicina?

La claritromicina, comercializada con el nombre Biaxin, es un antibiótico macrólido semisintético activo frente a bacterias aerobias y anaerobias, tanto grampositivas como gramnegativas. Esto la convierte en una opción versátil en la práctica clínica. Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas de las bacterias, lo que frena su crecimiento y reproducción.

Está disponible en varias presentaciones: comprimidos de liberación inmediata, comprimidos de liberación prolongada y suspensión oral. Se utiliza para tratar infecciones como la neumonía, la faringitis estreptocócica y las infecciones cutáneas. La claritromicina también destaca por su buena penetración en los tejidos, lo que favorece su efecto en infecciones localizadas.

Indicaciones en pacientes adultos

En adultos, Biaxin suele estar indicado en los siguientes casos:

• faringitis/amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes;
• sinusitis maxilar aguda causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica causada por Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• neumonía adquirida en la comunidad causada por Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae o Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica causada por Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• infecciones cutáneas y de estructuras dérmicas no complicadas causadas por Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes (los abscesos suelen requerir drenaje quirúrgico);
• infecciones micobacterianas diseminadas causadas por Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare.

Indicaciones en niños

En niños, Biaxin suele estar indicado en los siguientes casos:

• faringitis/amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes;
• neumonía adquirida en la comunidad causada por Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae o Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• sinusitis maxilar aguda causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• otitis media aguda causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• infecciones cutáneas y de estructuras dérmicas no complicadas causadas por Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes (los abscesos suelen requerir drenaje quirúrgico);
• infecciones micobacterianas diseminadas causadas por Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare.

Farmacología clínica

La claritromicina es un antibiótico que se absorbe rápidamente en el aparato digestivo tras su administración por vía oral. Su biodisponibilidad absoluta, especialmente en un comprimido de 250 mg, es de aproximadamente el 50%.

Cuando se toma con alimentos, la absorción de una dosis única de 500 mg se retrasa ligeramente y la concentración plasmática máxima se alcanza alrededor de las 2,5 horas en lugar de las 2 horas habituales. Los alimentos aumentan la concentración plasmática máxima del medicamento en aproximadamente un 24%, pero no afectan a la biodisponibilidad total. Aunque no alteran la formación del metabolito activo 14-OH claritromicina, sí la reducen ligeramente, como indica una disminución del 11% en el área bajo la curva (ABC). Por tanto, el medicamento puede tomarse con o sin alimentos.

En adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas del principio activo se alcanzan entre 2 y 3 horas después de la dosis. Las concentraciones en estado estacionario se logran aproximadamente al tercer día: alrededor de 1 a 2 µg/mL con una dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 a 4 µg/mL con una dosis de 500 mg cada 8 a 12 horas. La semivida de eliminación de Biaxin es de aproximadamente 3 a 4 horas para la dosis más baja y de 5 a 7 horas para la dosis más alta. La farmacocinética de la claritromicina muestra una ligera falta de linealidad en estas dosis.

En el caso del metabolito 14-OH claritromicina, las concentraciones máximas en estado estacionario son de alrededor de 0,6 µg/mL con una dosis de 250 mg y pueden alcanzar hasta 1 µg/mL con una dosis más alta. La semivida de eliminación de este metabolito es de aproximadamente 5 a 6 horas con la dosis baja y aumenta hasta 7 a 9 horas con la dosis alta. Las concentraciones en estado estacionario suelen alcanzarse entre los tres y cuatro días.

Alrededor del 20% de una dosis de 250 mg se elimina por la orina como claritromicina inalterada. En comparación, esta cifra aumenta hasta alrededor del 30% con una dosis de 500 mg. En la suspensión líquida (250 mg), la excreción urinaria puede ser incluso mayor, alrededor del 40%. El principal metabolito encontrado en la orina sigue siendo la forma activa, que representa entre un 10% y un 15% adicional de la dosis total.

En pacientes con virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) que recibieron dosis similares, las concentraciones en estado estacionario de claritromicina fueron comparables a las observadas en personas sanas. En quienes recibieron dosis más altas (500 o 1000 mg), las concentraciones máximas oscilaron entre aproximadamente 2 y 10 µg/mL. Aunque los niveles en estado estacionario de claritromicina se mantienen estables en pacientes con insuficiencia hepática, sus metabolitos presentan niveles más bajos debido a una menor formación; sin embargo, esto se compensa con un aumento del aclaramiento renal.

Las formulaciones de liberación prolongada de claritromicina permiten una absorción más sostenida y dan lugar a concentraciones plasmáticas máximas más bajas que las formas de liberación inmediata, aunque mantienen áreas bajo la curva (ABC) equivalentes a lo largo del día. Por ejemplo, la toma de dos comprimidos de liberación prolongada (500 mg cada uno) una vez al día alcanza concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente entre cinco y ocho horas después de la administración. Estos comprimidos de liberación prolongada deben tomarse con alimentos, ya que en ayunas el ABC puede reducirse de forma significativa.

En niños que requieren tratamiento antibiótico, las dosis de suspensión de claritromicina suelen producir concentraciones en estado estacionario de entre 3 y 7 µg/mL para el fármaco original y de entre 1 y 2 µg/mL para su metabolito cuando se administra a una dosis de 7,5 mg/kg cada 12 horas. En niños con VIH que reciben dosis más altas (15 mg/kg cada 12 horas), las concentraciones máximas pueden oscilar entre aproximadamente 6 y 15 µg/mL.

La claritromicina también penetra bien en el líquido del oído medio en niños con otitis media. Los estudios han demostrado que los alimentos pueden influir en los niveles plasmáticos; por ejemplo, en adultos que toman suspensión de claritromicina, los alimentos reducen ligeramente la concentración plasmática máxima y alargan la duración de la absorción.

Por último, cuando se combina con omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones, los niveles plasmáticos de claritromicina aumentan tanto para el medicamento como para su metabolito, lo que sugiere que estas combinaciones pueden mejorar el efecto terapéutico al aumentar la concentración del fármaco en los tejidos donde pueden aparecer infecciones.

Ingredientes

Los comprimidos de claritromicina contienen ingredientes activos e inactivos que contribuyen a su estabilidad y eficacia. Cada comprimido suele incluir claritromicina (250 mg o 500 mg) como principio activo, además de excipientes como croscarmelosa sódica, hipromelosa, estearato de magnesio y celulosa microcristalina, entre otros, que ayudan en la formulación y absorción del comprimido.

¿Cuáles son las dosis de claritromicina?

La claritromicina es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino. Es soluble en acetona, ligeramente soluble en metanol, etanol y acetonitrilo, y prácticamente insoluble en agua.

Formas de Biaxin

Biaxin está disponible en comprimidos de liberación inmediata, comprimidos de liberación prolongada y gránulos para suspensión oral. El medicamento se presenta en varias dosis.

Cada comprimido ovalado amarillo recubierto con película de Biaxin de liberación inmediata contiene 250 mg o 500 mg de claritromicina.

Cada comprimido ovalado amarillo recubierto con película de Biaxin XL (comprimidos de claritromicina de liberación prolongada) contiene 500 mg de principio activo.

Después de la reconstitución, cada 5 mL de la suspensión Biaxin (claritromicina para suspensión oral) contiene 125 mg o 250 mg de principio activo. Cada frasco de gránulos de Biaxin contiene 1250 mg (tamaño 50 mL), 2500 mg (tamaños 50 y 100 mL) o 5000 mg (tamaño 100 mL) de principio activo.

Dosis de claritromicina

La dosis habitual en adultos para la mayoría de las infecciones es de 250 mg cada 12 horas o de 500 mg cada 8 a 12 horas, según la gravedad de la infección.

La dosis diaria recomendada para niños es de 15 mg/kg/día, repartidos cada 12 horas durante 10 días (hasta la dosis de adulto).

La claritromicina puede recetarse en combinación con otros medicamentos para situaciones concretas, como la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori).

Los comprimidos y gránulos de Biaxin (claritromicina para suspensión oral) pueden tomarse con o sin alimentos. Biaxin XL (comprimidos de claritromicina de liberación prolongada) debe tomarse con alimentos. Los comprimidos Biaxin XL deben tragarse enteros; no deben masticarse, partirse ni triturarse.

Si olvida una dosis, tómela en cuanto lo recuerde. Sáltese la dosis olvidada si ya casi es la hora de la siguiente. No tome una dosis doble para compensar la olvidada.

Información importante sobre seguridad

Antes de iniciar el tratamiento, los profesionales sanitarios deben tener en cuenta varios aspectos de seguridad.

Prescribir Biaxin sin una infección bacteriana demostrada o con una sospecha clínica sólida, o sin indicación profiláctica, probablemente no aportará beneficio al paciente y aumenta el riesgo de aparición de bacterias resistentes al medicamento.

Este medicamento puede dañar al feto. Informe a su médico si está embarazada o si planea estarlo. La claritromicina puede pasar a la leche materna y perjudicar al bebé lactante. Informe a su médico si está dando el pecho.

Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que la claritromicina se metaboliza en el hígado. Durante el tratamiento, conviene vigilar la aparición de signos de disfunción hepática o de reacciones alérgicas graves.

Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Este medicamento no está aprobado para niños menores de 6 meses.

Si ha tenido problemas cardíacos, la claritromicina puede aumentar el riesgo de infarto de miocardio o de ictus después de tomar este medicamento. Informe a su médico si padece alguna enfermedad cardíaca.

Siga el tratamiento con claritromicina durante todo el tiempo indicado, aunque los síntomas mejoren antes. Saltarse dosis también puede aumentar el riesgo de futuras infecciones resistentes a los antibióticos.

En pacientes con fracaso del tratamiento, debe realizarse una prueba de sensibilidad. Si se confirma resistencia a la claritromicina, se recomienda una terapia que no la incluya.

Se llevó a cabo un estudio en pacientes geriátricos para examinar cómo procesa el organismo la claritromicina en adultos sanos de 65 a 81 años. Al tomar 500 mg cada 12 horas, sus niveles sanguíneos de claritromicina y de su forma activa fueron más altos que en adultos jóvenes. Este aumento probablemente está relacionado con la disminución natural de la función renal con la edad. Sin embargo, durante los ensayos clínicos, los pacientes mayores no presentaron más efectos secundarios que los más jóvenes. Es esencial tenerlo en cuenta y ajustar la dosis en personas mayores con insuficiencia renal grave.

Prescripción

La claritromicina requiere receta médica de un profesional sanitario autorizado. Debe prescribirse según el criterio clínico, teniendo en cuenta el tipo de infección tratada y la historia médica del paciente. Los profesionales sanitarios también deben valorar las posibles interacciones con otros medicamentos al recetar claritromicina.

Contraindicaciones de Biaxin

Existen varias contraindicaciones asociadas al uso de claritromicina. Las personas con alergia conocida a la claritromicina o a cualquier componente de la formulación no deben tomar este medicamento. Su uso al mismo tiempo que ciertos medicamentos, por ejemplo algunas estatinas o anticoagulantes, puede provocar efectos secundarios graves debido al aumento de los niveles del fármaco. Los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática deben evitar la claritromicina por el riesgo de hepatotoxicidad. También debe informar a su médico si presenta alguna de las siguientes condiciones:

• enfermedad de las arterias coronarias (arterias obstruidas);
• problemas cardíacos;
• miastenia gravis;
• síndrome de QT largo (en usted o en un familiar);
• enfermedad hepática;
• diabetes;
• enfermedad renal;
• un desequilibrio electrolítico (como niveles bajos de potasio o magnesio en sangre).

Efectos secundarios

La mayoría de los efectos secundarios observados en los ensayos clínicos fueron leves y transitorios.

Los efectos secundarios más frecuentes asociados a la claritromicina incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y dolor de cabeza.

Los efectos secundarios graves pueden incluir disfunción hepática, reacciones alérgicas (por ejemplo, erupción cutánea o picor), prolongación del intervalo QT (que puede provocar arritmias), palpitaciones, dificultad para respirar y mareo repentino, como si fuera a desmayarse.

Pueden aparecer problemas hepáticos, como pérdida de apetito, dolor en la parte alta del abdomen, cansancio, orina oscura, heces de color arcilla o ictericia, o problemas renales, como disminución o ausencia de orina, hinchazón en pies o tobillos, cansancio o dificultad para respirar. Los pacientes deben comunicar de inmediato a su profesional sanitario cualquier síntoma inusual o reacción grave.

Los antibióticos pueden causar diarrea. Puede ser señal de una nueva infección. Si tiene diarrea acuosa o con sangre, llame a su médico. No use medicamentos antidiarreicos salvo que se lo indique su médico.

Interacciones de Biaxin con otros medicamentos

La claritromicina tiene interacciones conocidas con varios medicamentos debido a su inhibición de la enzima citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Estas son algunas de las principales:

• pimozida;
• cisaprida;
• lovastatina o simvastatina;
• lomitapida;
• ergotamina o dihidroergotamina.

La administración conjunta de dosis únicas de claritromicina y carbamazepina ha aumentado las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. Puede considerarse la monitorización de sus niveles plasmáticos.

La administración simultánea de comprimidos de Biaxin y didanosina en 12 pacientes adultos con VIH no dio lugar a cambios estadísticamente significativos en la farmacocinética de la didanosina.

Las notificaciones espontáneas en el periodo posterior a la comercialización sugieren que la administración concomitante de claritromicina y anticoagulantes orales puede potenciar el efecto de estos últimos.

Los profesionales sanitarios deben revisar todos los medicamentos que toma el paciente antes de iniciar el tratamiento. Informe a su médico de todos los medicamentos que está tomando actualmente.

Intoxicación por Biaxin

En caso de sobredosis, los síntomas pueden incluir alteraciones gastrointestinales como náuseas y vómitos. Una sobredosis grave podría provocar problemas de salud más serios, como daño hepático o arritmias cardíacas. Si se sospecha una sobredosis, se requiere atención médica inmediata.
La eliminación rápida del fármaco no absorbido y las medidas de apoyo deben utilizarse para tratar las reacciones adversas asociadas a la sobredosis. Al igual que ocurre con otros macrólidos, no se espera que las concentraciones séricas de claritromicina se vean afectadas de forma apreciable por la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.

Almacenamiento

La claritromicina debe conservarse a temperatura ambiente, entre 20°C y 25°C, protegida de la humedad y del calor. La suspensión oral debe refrigerarse después de su reconstitución y desecharse tras el periodo especificado en la etiqueta.

Beneficios del uso de Biaxin